Formula Molecular | C26H29Cl2N5O3 |
Molar Mass | 530,45 |
Density | 1.36 |
Melting Point | 116-120 ºC |
Boling Point | 649,7±55,0 °C (Pêşbînî kirin) |
Flash Point | 346,7°C |
Çareseriya | Di DMSO de çareser dibe, ne di avê de |
Presure Vapor | 0-0Pa li 20℃ |
Xuyabûnî | Liserxwe |
Reng | spî-spî ber qehweyiya sivik |
pKa | 7.63±0.10 (Pêşbînî kirin) |
Rewşa Storage | germahiya odeyê |
Nehejî | Ji roja kirînê wekî ku hatî peyda kirin 2 sal stabîl e. Çareseriyên di DMSO de dikarin heya 1 mehê li -20°C werin hilanîn. |
Indeksa Refractive | 1.651 |
Lêkolîna in vitro | Bosutinib ji bo Src ji kînasên malbata ne-Src, bi IC50-ya 1.2 nM ve hilbijartiyek bilindtir e, û bi IC50-ya 100 nM-ya 100 nM-ê bi bandor zêdebûna hucreya girêdayî Src-ê asteng dike. Bosutinib bi girîngî berbelavbûna xetên hucreyên leukemiya Bcr-Abl-erênî KU812, K562, û MEG-01, lê ne Molt-4, HL-60, Ramos, û xetên hucreyên leukemiya din, bi IC50 5 nM, 20 nM, bi rêzdarî asteng kir. , û 20 nM, ji STI-571 bi bandortir e. Mîna STI-571, Bosutinib li ser fîberên veguherîner ên Abl-MLV tevdigere û bi IC50 ya 90 nM re xwedan çalakiya proliferative ye. Bi rêzê ve, bi hûrguliyên 50 nM, 10-25 nM, û 200 nM, Bosutinib Bcr-Abl û STAT5 di şaneyên CML de û fosforîlasyona v-Abl tyrosine ku di fiberan de tê xuyang kirin, vedigire, ev dibe sedema astengkirina fosforîlasyona nîşana Bcr-A. /Hck. Her çend ew nekare belavbûn û zindîbûna hucreyên kansera pêsîrê asteng bike, ew dikare tevger û dagîrkirina hucreyên kansera pêsîrê bi girîngî kêm bike, IC50 250 nM ye, û adhesiona navhucreyî û herêmîbûna membranê ya β-catenin baştir bike. |
Lêkolîna in vivo | Bosutinib li mêşên tazî yên ku xenografên fîberê yên Src-veguherandî û xenograftên HT29 bi dozek 60 mg/kg rojê, bi nirxên T/C bi rêzê 18% û 30% hildigirin, bi bandor bû. Birêvebirina devkî ya Bosutinib ji mişkan re ji bo 5 rojan bi rengek girîng mezinbûna tumorên K562 bi rengek girêdayî dozê asteng kir. Tumorên mezin bi dozek 100 mg/kg ji holê hatin rakirin, dermankirina bi dozek 150 mg/kg tîmor bêyî jehrê rakirin. Li gorî bandora li ser tumora veguheztî ya HT29, Bosutinib bi dozek 75 mg/kg, rojê du caran, dikare mezinbûna tumorê li mêşên tazî yên ku tîmora neqlaqkirî ya Colo205 hilgirtine asteng bike, piştî zêdekirina dozê bandorek zêde nebû, lê 50 mg/ kg dozê tu bandorek nekir. |